1. Detoksikacija: veže se za otrove ili lijekove, eliminirajući njihove toksične efekte.
2. Učešće u redoks reakcijama: Djeluje kao važan redukcijski agens, učestvujući u različitim redoks reakcijama u tijelu.
3. Zaštita aktivnosti sulfhidril enzima: Održava redukovano stanje aktivne grupe -SH sulfhidrilnih enzima.
4. Održavanje stabilnosti membrane eritrocita: Eliminiše štetne efekte oksidansa na strukturu membrane eritrocita.
GSH, važna intracelularna regulatorna metabolička supstanca, služi kao koenzim za gliceraldehid-3-fosfat dehidrogenazu i za glioksalazu i triozu dehidrogenazu. Učestvuje u ciklusu trikarboksilne kiseline i metabolizmu ugljikohidrata, te može aktivirati različite enzime, kao što su tiol (SH) enzimi-koenzimi, čime pospješuje metabolizam ugljikohidrata, masti i proteina. Ključna karakteristika GSH molekula je njegova aktivna tiolna grupa (-SH), koja je njena najvažnija funkcionalna grupa. Učestvuje u raznim važnim biohemijskim reakcijama u organizmu, štiteći tiolne grupe važnih enzimskih proteina od oksidacije i inaktivacije, obezbeđujući energetski metabolizam i staničnu upotrebu. Istovremeno, vezujući se za slobodne radikale u tijelu preko svoje tiolne grupe, može direktno reducirati slobodne radikale u kisele tvari, čime se ubrzava izlučivanje slobodnih radikala i suprotstavlja njihovo oštećenje vitalnih organa. Studije Haddad et al. otkrili su da GSH učestvuje u regulaciji transkripcije citokina-indukovane lipopolisaharidom i I-KB/NF-KB signalnog puta.